一笑倾城合唱版mv:葫芦素是什么东西? 化学式是什么?
葫 芦 素 滴 丸
葫芦素滴丸处方来源于《卫生部药品标准》中药成方制剂第十九册P223所收载的“葫芦素片”。葫芦素系葫芦科植物甜瓜(Cucumis melo L.)瓜蒂的提取物,它具有多种生物活性,具有解毒清热,利湿退黄作用,是临床上用于治疗慢性肝炎和原发性肝癌有效中成药。
我国古代就采用中药甜瓜(Cucumis melo L.)蒂治黄疸病,又能催吐、祛痰,用于痰涎宿食,60年代开始随着葫芦素化学结构的确立,国外有人研究其抗肿瘤作用。国内70年代初从中药甜瓜蒂中分离出葫芦素B、E等成分,并进行了抗肿瘤、免疫增强和抗肝炎等药理研究。报道的药理作用有:细胞毒与抗癌作用;抗化学致癌作用;保肝、抗肝炎作用;提高免疫功能;对心血管的作用;抗炎;抑制肝纤维增生的作用;此外还有刺激胃肠运动,还可避孕。
药代动力学资料有:小鼠口服3H-CuB后15min即可吸收入血,Cmax为4h,血药浓度变化属二室模型,t1/2α为2.3h,t1/2β为10.6h。肝、胆、肾、肺、胃及脾含量较高,脑组织较低。其血浆蛋白结合率可达88.7%。胆汁中含量较高,有肝肠循环。服药后96h,尿、粪排泄分别为给药量的58.3%与35.8%。小鼠ip14C-CuE甲醚(ip14C-EME)后24h,尿、粪排泄量为4.4%与50.5%,表明主要由消化道排出,荷瘤鼠吸收与排泄较正常鼠慢。
毒理作用:小鼠急性LD50(mg/kg)如下:CuB14.0±3.0(po),1.0±0.07(sc),2.73±1.11(im);CuBE6.6±1.0(SC);瓜蒂素(甜瓜蒂22号)20.6±3.5(po);CuD6.3(po),1.75(ip),0.96(iv)。醋酸钠(6g/kg)或葡萄糖(11.5g/kg)与维生素C(1.45g/kg)合用,皆口服,有较好的解毒效果。亚急性毒性:大鼠每天口服CuBE(2mg/kg),连续2月,无明显毒性反应。如剂量加大至5mg/kg或更大则可使部分大鼠死亡。狗连服CuBE3个月,每天0.12,0.3或0.9mg/kg,在剂量较大时部分动物未到期即死亡,主要症状为贫血与肝损害,其余脏器未见明显变化。
临床研究的文献报道:葫芦素具有细胞毒和抗肿瘤,保肝、抗肝炎,提高免疫功能,抗化学致瘤,增加毛细血管通透性,刺激胃肠道作用。目前主用于慢性肝炎的治疗,对原发性肝瘤也有一定疗效。1.治疗肝炎;2.原发性肝癌;3.抗肝纤维化;4.毒副反应。 CuBE和瓜蒂素两种片剂适量口服,部分病例出现短暂的口干、头晕、腹部不适、恶心、轻度腹泻等反应,个别有溃疡病者可诱发胃痛。葫芦素可引起过敏,面部等部位出现密集红色皮疹伴瘙痒。
目前我们已经完成了本品的制剂工艺、质量标准以及质量稳定性的研究。参照“葫芦素片”的含量测定方法及有关文献,采用高效液相色谱法,以葫芦素B为对照品,测定葫芦素B的含量,此方法灵敏度高,操作简便,结果准确,本品的含量限度订为每丸含葫芦素B(C32H46O8)计,应为标示量的85.0~115.0%。还对三批中试样品的溶散时限、重量差异、重金属、砷盐、微生物限度等进行了检查,结果均符合规定。在市售包装条件下,三批样品3个月室温留样试验结果表明,葫芦素滴丸在考察前后性状、鉴别、检查、溶散时限、含量测定、微生物限度等均符合规定。
按照国家药品监督管理局颁布的2004L04980临床批件的要求,本品需要进行生物利用度试验, 现寻求技术转让,欢迎有关企业来人或来电联系洽谈。
本品为从葫芦科植物甜瓜(cucumis melo)的果梗中提得的抗肝炎药物,有效成分为葫芦素b及葫芦素e。
天然葫芦素具有大量的生物、医药活性。由于多方面的原因,以往学术界认可的葫芦素化学结构分类显得凌乱无序。